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Acetylcholine as a Neurotransmitter Substance

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いまでは、脳内神経伝達物質アセチルコリン関連のサプリメントは、記憶改善効果の期待で使用されています。 アルツハイマ−病患者の脳内アセチルコリンが不足しているということがわかったのは数十年前のことです。アリセプトのようなアセチルコリンの加水分解を阻害するメカニズムの医薬品も開発されていますが、 アルツハイマ−病を根本的に治療することはできないといわれています。アルツハイマ−病初期に記憶が悪くなる症状があらわれます。個人差がありますが、これは改善されます。 アセチルコリン加水分解阻害だけでアルツハイマ−病治療効果が期待できるでしょうか。アセチルコリンが脳内に充分に供給されていなければ記憶機能がはたらかないのは事実です。 アセチルコリンはコリンとアセチル基を原料にしてアセチルトランスフェラ−ゼという酵素の触媒で生合成されます。この生合成を活性化させれば、 脳内のアセチルコリン量が増加すると考えられています。アセチルカルニチンがアセチル基を供給できると考えられています。

3200 年前のギリシャ時代に、アセチルコリンエステレ−ス阻害剤のガランタミンが使われてました。記憶機能を改善する目的でした。 ガランタミンは今ではアルツハイマ−病の初期の記憶改善に使われています。アリセプトの開発は意味なかったのです。 化学合成より古代からの人類の知恵の方が上回っていたのです。ギリシャ時代に脳内神経伝達物質のアセチルコリンについて知らなかったはずです。 アセチルコリンレセプタ−について構造がわかってきたのは最近のことなのです。しかし、古代の人達は、道端の植物成分の効果を知っていたのです。


アセチルコリンは神経伝達に必要な物質

    分子式 C7H16O2N。コリンとアセチル基から生合成されます。アセチルコリンの合成促進には,血液脳関門を通過して脳内にコリンを補給する必要があります。 アセチルコリンは、ACh と略記され、アセチルコリンエステレ−スは、AChE と略記されます。

運動神経の神経筋接合部、副交感神経末端、神経節の節前・節後繊維間のシナプスにおいて、シグナルの伝達に必要な神経伝達物質であり、 中枢神経系においても伝達物質として作用しています。 アセチルコリンは、コリンとアセチル CoA を基質として、細胞質中に存在する 「コリン-アセチルトランスフェラーゼ」 によって生合成され、 シナプス小胞に貯蔵されるものです。神経の興奮により活動電位が神経終末に達するとアセチルコリンはシナプス間隙に放出され、シナプス後膜の受容体に作用するばかりでなく、神経終末部の膜に存在する前シナプス性 ACh 受容体に作用する。 このように刺激が伝達されています。

シナプス間隙中のアセチルコリンは、アセチルコリンエステレイスによって分解されます。 アセチルコリン量の減少を抑制するには,アセチルコリンエステレイスの酵素反応を阻害することも必要になり、 GalantaMind, galantamine はこの働きがあります。 アルツハイマ−病の初期には,アセチルコリン量が減少するので,学習能力や記憶力が減退するといわれています。 また、アセチルコリン受容体は体全体に分布しており、アセチルコリンの作用は多機能にわたっていると考えられ, 筋肉組織の運動にもアセチルコリンが影響していると思われています。

アセチルコリンは、特に注目されていることは,脳機能が正常に機能するには必要な物質であることで,不足すると多くの精神的やメンタル面での良くない症状が発現してきます。 アセチルコリン生合成を促すために、充分にコリンを補給する必要があります。
 


脳内のアセチルコリン原料のコリン化合物を、経口摂取で効率的に脳内に運ぶことが必要です。そのために、血液脳関門を通過しなければなりません。脂溶性の性質をもっている必要があるでしょう。 この血液脳関門の通過は科学的にもよくわかっていないのです。薬物が血液脳関門を効率的に通過するかどうかは、実験的に確かめる必要があります。

CDP Choline は、脳の食餌栄養で、アセチルコリンの生合成原料で、 記憶機能改善効果は大きいことがわかっています。ヨ−ロッパでは、シチコリン citicoline とよばれて、脳のはたらきをシャ−プにするといわれています。 同時に,Alpha GPC も認知、学習に効果的といわれています。 リン脂質である、Phosphatidyl Choline (PC) は、肝臓と脳の機能によいといわれます。また、 血液脳関門を通過することが確かめられて、脳内でアセチルコリン合成に関与していることが確かめられています。 コレステロ−ル値を一定化 するといわれています。 Phosphatidylcholine とも書かれます。または、Lecithin レシチンとも呼ばれてよく知られている化合物です。Choline Bitartrate は、酒石酸塩で広く利用されているものです。 GalantaMind にも複合されています。

脳内で、アセチルトランスフェラ−ゼが不足すると、アセチルコリン生合成が阻害されます。この酵素が充分に存在する必要があるのです。 神経伝達物質の アセチルコリン の生合成原料のアセチル基を供給しているので、アセチルカルニチンは記憶機能改善効果をもつと考えられています。 また、そのものが神経伝達物質になると考えられています。脳の若返りに効果的と考えられています。そのために アルツハイマ−病の改善効果 が期待されています。

病院処方のアルツハイマ−病治療薬のアリセプトなどはアセチルコリンエステレ−ス阻害薬です。Galantamine と同じ作用メカニズムをもちます。脳内のアセチルコリンの減衰を抑制するといわれています。 絶対量のアセチルコリン量が増加するわけではありません。コリン誘導体を外部摂取でとってアセチルコリン合成を促すことが必要といわれているのです。 Galatamine のサプリメント処方にはコリンが複合されているゆえんです。

コリンに似た構造をもつ、DMAE の摂取で、精神的機敏性が復活して、明瞭な考え方をするようになり、 アルツハイマ−病を経由して痴呆症に至る老人病の進行を食い止めるはたらきがあることがわかりました。

DMAE cream は、DMAE 主体で、抗酸化能のアルファ−リポ酸、COQ10 なとが複合されたスキンクリ−ムを、顔、首にぬって、 精神的に,肉体的に若返りのサプリメントになります。クリ−ムはリポゾ−ム技術を用いているので、主成分が皮膚から吸収されやすいようになっています。 額や目じりなどのシワをとるのに効果的といわれています。過剰な摂取は副作用を招くことがありますので、用法用量を守ってください。

精神的機敏性のための Mind Power Rx は、主成分として,DMAE を複合しています。 総合的なサプリメントで間に合います。コリンの補給によるアセチルコリンの生合成促進と同じに,このようなサプリメントの摂取も必要になります。

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アセチルカルニチンは、脳の健康に役立つのですが、同時に抗酸化能をもちます。 抗老化としても用いられるのです。これは、acetyl-l-carnitine とアルファリポ酸の複合で、両方とも抗酸化能のサプリメントです。この組み合わせは、 学術的にも確立されたもので、Acetyl-l-Carnitine-300 は、アルファリポ酸はあらかじめ複合されていません。 アルファリポ酸の最新型、Alpha-lipoic-R-50 を別に購入してください。

神経伝達物質の アセチルコリン の生合成原料のアセチル基を供給しているので、アセチルカルニチンは記憶機能改善効果をもつと考えられています。 また、そのものが神経伝達物質になると考えられています。脳の若返りに効果的と考えられています。そのために アルツハイマ−病の改善効果 が期待されています。

 

Choline は、中枢神経伝達物質 アセチルコリン の生合成原料です。したがって、 生体でコリンが不足していると、アセチルコリンの産生が減少するので、これをサプリメントとして補給する必要があるのです。 これは、コリンの酒石酸塩で、生体に副作用をおこさせる要因になりません。記憶によいサプリメントです。GalantaMind の中にも複合されています。

アルツハイマ−病治療薬アリセプトは酵素阻害剤ですから、アセチルコリンの減少を抑制するだけです。アセチルコリンの生合成を促すことはできないので、 サプリメントでコリンを補給する必要があります。

コリンを摂取する目的で、酒石酸塩がよく使われています。Galantamine の処方にも複合されています。

朝食か昼食の数分前に、1 または半カプセルを摂取すること。

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リン脂質である、Phosphatidyl Choline (PC) は、肝臓と脳の機能によいといわれます。コレステロ−ル値を一定化するといわれています。 完全に自然から作られています。大豆からエキスをとりだした植物性サプリメントの典型です。脳機能を改善する、Mind Booster である、Mind Power Rx, Eyesight Rx とともにお使いください。

推奨するのは、1 錠を一日に、2, 3 回摂ります。

 

CDP Choline は、cytidine 5-diphosphocholine の省略です。 Phosphatidylcholine は、脳の灰白質の 30% を占めている生体成分です。そのため、CDP choline には副作用はみられません。 細胞膜リン脂質や脳のアセチルコリンの生合成にかかわっています。 CDP Choline は、代謝されてシチジンとコリンに分解されます。そして、アセチルコリン の生合成を促します。脳にリン脂質を供給して神経細胞膜の興奮性を制御する働きもあります。 アルツハイマ−病患者の精神活動を活発化させるのに、利用されています。また、年とって記憶の衰えが出たときに摂ると効果があるといわれています。 脳機能を改善する、Mind Booster である、Mind Power Rx, Eyesight Rx とともにお使いください。

朝食または昼食前に,1 カプセルを摂ること。

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化合物としては,dimethyl-amino-ethanol (DMAE) というもので、薬剤的にもヨ−ロッパでは、Deanol という名前で,30 年前から使われているものです。 メチル基を 2 つ持ちますが、コリンに似ている化学構造をもちます。老人病といわれる患者の行動を変えることがあります。 老人病から痴呆症に進行していくのです。このような、老人が精神的に悪くなる傾向を食い止める効果が見い出されてきました。

精神的な機敏性、明瞭な考え方をするようになるということで、米国では数年前から注目されています。 通常は、DMAE bitartrate 酒石酸塩として販売されています。 脳機能を改善する、Mind Booster である、Mind Power Rx とともに摂ると,より効果的になります。

1 錠または半分を、朝食の前に摂って下さい。副作用を軽減するため、低いド−ズ、50--150 mg、から摂り始めてください。

DMAE Skin Cream は、DMAE を基材にしたクリ−ム剤です。成分が皮膚から吸収されることがわかっています。

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一般的には、Alpha-GlycerylPhosphorylCholine と知られています。 コリン は、中枢神経伝達物質アセチルコリンの前駆体 プリカ−サです。このコリンを脳に運ぶ役割があります。 アルファ− GPC はよく吸収され、血液脳関門を通過して、脳に入ります。脳での機能を保ち、アセチルコリンの合成や分泌にかかわります。細胞りん脂質の前駆体として、 神経細胞をまもり神経伝達を改善します。脳機能、学習能力を改善します。Mind Power Rx, Eyesight Rx とともに、お使いください。脳には、必要な化合物ですので、Brain food といわれています。

一週間に数回,朝食前に,1 カプセルを摂ること。

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脳内神経伝達物質アセチルコリン量が減少すると記憶、認知機能が悪くなります。 脳内のアセチルコリン加水分解酵素コリンエステレ−スを阻害するメカニズムが利用されます。

GalantaMind はサプリメント名です。主成分は Galantamine なので、サプリメントもガランタミンと呼ぶことがあります。 実際の処方はガランタミンとコリン酒石酸およびビタミン B5 が含まれています。 これは、脳内の神経伝達物質アセチルコリンの加水分解を阻害することにより、 その存在量が減少することを押さえ込もうとする作用メカニズムです。 つまり、処方の主成分のガランタミンはアセチルコリンエステレ−ス阻害作用を持ちます。これは、理化学的に、証明されています。そして、このアセチルコリンが、 記憶において重要な役割をしていると考えられるのです。これも、医学的に証明されています。ガランタミンは、アセチルコリンエステレ−ス阻害作用のほかに、 更に、ニコチンレセプタ−の活性も高めるので、記憶改善、知的能力の改善に役に立っているのです。 米国では、galantamine は、軽度、中度のアルツハイマ−病の初期段階での治療効果があるといわれ、FDA から認可をうけています。 欧米でも医薬品として認可されています。日本でも認可されるでしょうか。ガランタミンは伝統医薬でもあるので、サプリメントでも流通しています。 この場合は医師の処方箋を必要としないのです。

低用量で 4mg 以下で摂ること。朝食時に、1 カプセルまたは半カプセルを摂ること。子供は摂れません。

 

植物性サプリメント、ヒュ−パ−ジン Huperzine は、脳内で老齢化による神経伝達物質アセチルコリンの減少を防ぎます。酵素アセチルコリンエステレ−ス活性を阻害することでアセチルコリンの加水分解を抑制します。 作用メカニズムは、Galantamine と同じです。米国では、アルツハイマ−病の治療に使用されているとききますが、日本では医療用に使用することはできませんが、サプリメントとして記憶改善のために使うことは出来ます。 古くは中国の伝統医薬でした。現在でも使われていると聞いています。

大人のみ、摂ることができます。 半錠または、一錠を朝に摂ります。アレルギ−過敏症の人もいますので、このときは医師に相談してください。

 

ブラジルのアマゾンから探してきたものです。 アセチルコリンエステレ−ス阻害作用があるので、脳内でアセチルコリン加水分解を阻害してアセチルコリン量の減少を抑制するはたらきがあることがわかりました。 アルツハイマ−病改善効果が期待されています。かたや、インポテンスなどの性的機能改善に使われています。

ダイエットサプリメントとして、 1 カプセルを、朝食の直前、数分前に摂ること。


アルツハイマ−病治療薬として新しいメカニズムのメマンチンが注目されています。 メマンチンの塩酸塩として製剤されている。非アセチルコリンエステレ−ス阻害剤です。アリセプトなどとは異なるメカニズムです。米国では既に FDA より認可されています。日本でも認可されるもようですが、現在でもアルツハイマ−病治療については抜本的な治療効果はないといわれていますが、メマンチンは期待できるでしょうか。

メマンチンは、NMDA(N-メチル-D-アスパラギン酸)受容体に結合するといわれています。NMDA(N-メチル-D-アスパラギン酸)受容体は、Ca2+や Na+などのイオンチャンネルであり、神経伝達物質グルタミン酸やグリシンなどと結合して、その開口が制御されたり、ポリアミンによる脱分極時には開口促進され、過分極時には開口阻害を受けるなど、二面的に制御されるとの考えもありるのです。このようなイオンチャンネルについては研究中です。NMDA 受容体機能は記憶や学習などの精神機能に深く関わると考えられています。 アルツハイマー病の原因のひとつとして、グルタミン酸による NMDA 受容体の過剰刺激が挙げられるが、塩酸メマンチンは、グルタミン酸と拮抗作用を示し、NMDA 受容体に対する過剰刺激を抑制し、記憶の減退や判断能力の低下の遅延効果を発揮するとされるというのが作用メカニズムと考えられています。

メマンチンはアルツハイマ−病治療に広く使われることになるでしょうか。非アセチルコリンエステレ−ス阻害剤であるというのがポイントになるでしょう。 アセチルコリンエステレ−ス阻害剤と同じ程度の治療効果といわれています。

メマンチン投与の患者も、アセチルコリン量増加に関与するサプリメントの摂取は必要になるでしょう。


アルツハイマ−病治療とパ−キンソン氏病発現には相反関係があります。 パ−キンソン氏病では、脳内線条体でドパミン量が減少する反面アセチルコリン量が相対的に増加して、運動に悪い影響を与えます。 ドーパミンはアセチルコリン神経とギャバ神経に抑制的に作用し、反面、アセチルコリンはギャバ神経に対して興奮的に作用して、ギャバ神経の活動を調節しています。 結果的に、ドーパミンの欠乏はギャバ神経への直接の抑制作用も低下させるのでギャバ神経の活動はさらに強まることになり、 パーキンソン病の症状の発現に関与することになります。 抗コリン剤でアセチルコリンの作用を抑えるか、ドーパミンアゴニストや前駆体摂取(L-dopa も含む)で、この状態を改善できます。 アルツハイマ−型認知症治療ではアセチルコリン量の相対的増加を期待しますが、パ−キンソン氏病ではアセチルコリン量の減少を期待します。

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